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依维莫司(Everolimus)
依维莫司(Everolimus)
【药品属性】
mTOR抑制剂乳腺癌肾?#36212;?#30284;
【药品简介】 依维莫司是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控,依维莫司结合至?#36212;?#20869;蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激?#23500;?#24615;的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR?#21335;?#28216;效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)?#22270;?#20302;血管内皮生长因子(VEGF)的表达。
【药品特色】 在体外和或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用显示减低?#36212;?#22686;?#24120;?#25233;制血管生成和葡萄糖摄取。依维莫司适用于用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾?#36212;?#30284;患者的治疗。

【适应症】

  1)  雌激素受体阳性,her2阴性乳腺癌

  依维莫司联合依西美坦,用于雌激素受体阳性,HER2阴性?#26408;?#32463;后妇女,并且用来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的乳腺癌患者。

  2)  神经内分泌瘤

  依维莫司适用于成人患者,治疗进展,分化良好,非功能性的胃肠道(GI)或肺?#31185;?#28304;的,不可切除、?#26893;?#36827;展或转移性神经内分泌瘤,。

  3)  舒尼替尼、索拉非尼治疗失败后的肾?#36212;?#30284;

  4)结节性硬化症(TSC)相关肾血管平滑肌脂肪瘤

  依维莫司适用于成人患者,治疗不需要立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC。

  5)  结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤

  依维莫司适用于成人和1岁以上儿童,治疗需要治疗性干预但不能根治性切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜巨?#36212;?#26143;形?#36212;?#30244;(SEGA)。

  6)结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫

  依维莫司适用于成人和2岁及以上的儿童,作为结节性硬化症复合物(TSC)相关的部分发作性癫痫的辅助治疗。


【用法用量】

  推荐剂量:

  1)  激素受体阳性,HER2阴性乳腺癌

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。

  2)  神经内分泌肿瘤(NET)

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。

  3)肾?#36212;?#30284;(RCC)

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。

  4)结节性硬化症复合物(TSC)相关的肾血管肌脂肪瘤

  依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。

  5)结节性硬化症复合物(TSC)相关的室管膜?#36212;?#26143;形?#36212;?#30244;(SEGA)

  依维莫司的推荐剂量为4.5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。

  6)结节性硬化症复合物(TSC)相关发作性癫痫

  依维莫司的推荐剂量为5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病进展或出?#26893;?#21487;耐受的毒性。


【不良反应】

  1)感染性肺炎。

  2)口腔炎。

  3)  代谢异常:高血糖或血脂异常。

  4)血小板减少;?#34892;?#31890;?#36212;?#20943;少;发热性?#34892;?#31890;?#36212;?#20943;少。

  5)其他非血液?#36828;?#24615;。



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